No Image

Таблетки экватор для нормализации артериального давления инструкция

СОДЕРЖАНИЕ
2 просмотров
16 октября 2019

Согласно инструкции, правильный режим применения таблеток Экватор нормализует давление, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, но частой реакцией на препарат является кашель. Лекарство используется не в начальной стадии артериальной гипертензии, оно является частью комбинированной терапии в уже более запущенном состоянии. Преимуществом данного средства является быстродействие – эффект наблюдается уже через час после приема. По этой причине препарат Экватор и его аналоги активно используются при лечении давления.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Состав

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

  1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
  2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

  1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
  2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия. Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте.

Экватор – инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. Оптимальная дозировка – 1 таблетка 1 раз в сутки. Это и есть максимальная суточная доза. Тем, кто принимает диуретики, нужно отказаться от них за 2-3 дня до начала лечения Экватором. Это связано с возможным развитием симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще отмечается при нарушениях водно-электролитного баланса. Если отменить терапию диуретиками нельзя, то, согласно инструкции, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки в день.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

При беременности

Таблетки Экватор от давления противопоказаны во время беременности. При ее диагностировании препарата немедленно отменяют. Действие амлодипина во время вынашивания ребенка не установлено. Лизиноприл может выделяться с грудным молоком, поэтому применение Экватора во время лактации тоже исключается. Во 2 и 3 триместре беременности ингибитор АПФ неблагоприятно влияет на плод, вызывая:

  • гиперкалиемию;
  • внутриутробную гибель;
  • гипоплазию костей черепа;
  • почечную недостаточность;
  • выраженное снижение АД.
Читайте также:  Вольтарен уколы с алкоголем совместим или нет

В детском возрасте

Еще одно противопоказание к приему данных таблеток – детский возраст до 18 лет. Причиной является то, что безопасность препарата для указанной возрастной категории не была установлена. Игнорирование этого противопоказания может привести к ухудшению здоровья пациента и даже необходимости срочной госпитализации для поддержания жизни и восстановления здоровья.

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл. Одновременно с этим постоянно контролируют состояние органов. При нарушении функции печени лекарство назначают с осторожностью – период полувыведения веществ у них удлиняется.

Лекарственное взаимодействие

Повышению амлодипина в плазме способствуют ингибиторы микросомального окисления, а понижению – индукторы микросомальных ферментов печени. Если одновременно принимать эти таблетки и калийсберегающие препараты, возможна гиперкалиемия. Другие особенности лекарственного взаимодействия Экватора:

  • колестирамин и антациды замедляют всасывание из ЖКТ;
  • снижается гипотензивный эффект при приеме эстрогенов;
  • эффект диуретиков заключается в резком снижении давления;
  • усиливают гипотензивное действие амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин и нейролептики;
  • циметидин влияет на фармакокинетику амлодипина.

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

  • приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
  • острая боль в брюшине;
  • желтуха кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • гиперплазия десны;
  • снижение массы тела;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • мышечная или суставная боль;
  • резкое повышение температуры тела;
  • спутанное сознание;
  • сонливость;
  • нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
  • сильное потоотделение;
  • сыпь по типу крапивницы;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель.

Болезни сердечно-сосудистой системы встречаются наиболее часто. Возраст заболеваний существенно помолодел. Гипертония сопровождается сердечной недостаточностью и требует своевременного и правильного лечения. Наибольшим терапевтическим эффектом обладают комбинированные препараты. В них содержится несколько активных веществ. Широкое распространение получил «Экватор» – таблетки от давления. Терапевтический эффект обеспечивают амлодипин и лизиноприл.

Принцип действия и состав

В медикамент входят 2 активных компонента, каждый из которых обладает своим терапевтическим эффектом:

Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ и способствует снижению сопротивляемости кровеносных сосудов, нормализует показатели артериального давления (АД). Результат заметен через 60 минут после приема лекарства. Максимально стойкий эффект возникает через 6 часов. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозировки и в среднем составляет сутки. При отказе от препарата резкого скачка АД не наблюдается. Лекарственное средство также снижает альбуминурию. Всасывание лизиноприла происходит независимо от употребления пищи. Выводится в первоначальном виде вместе с мочой.

При патологиях печени всасывание активного вещества может уменьшиться на 30%. При сердечной недостаточности в крови наблюдается повышенное содержание лизиноприла. Всасывание компонента в сравнении со здоровыми пациентами снижается на 16%.

Препарат «Экватор» — мед. препарат нового поколения

Амлодипин расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, препятствует приступам сердечной недостаточности. Активное вещество не оказывает пагубного влияния на обменные процессы или содержание жиров в крови. После употребления лекарства максимальное содержание амлодипина в крови проявляется через 6–12 часов.

Когда применять?

Препарат назначают для терапии эссенциальной гипертонии у взрослых пациентов. Это лекарственное средство могут также назначить при отсутствии эффекта от лечения однокомпонентными медикаментами. Отпускается по рецепту врача. Положительный эффект наблюдается после нескольких приемов. Показатели АД мягко снижаются, позволяя организму адаптироваться к изменениям.

Таблетки от давления «Экватор»: инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух вариантах в зависимости от соотношения активных веществ:

  1. 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла.
  2. 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла.

Обычно врачи рекомендуют по 1 таблетке (5/10 мг) в сутки. Так как еда не оказывает никакого воздействия на всасывание активных компонентов, от давления препарат «Экватор» можно принимать в удобное время. Через 60 минут наблюдается снижение показателей АД, а через 6 часов они полностью нормализуются. Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов. Но лекарство не используют для терапии гипертонии начальной стадии. При недостаточном результате принимают 1 таблетку с увеличенной дозировкой. Но скорректировать схему терапии может только врач.

Принимать таблетки нужно внутрь, обильно запивая чистой водой

Пациентам с патологиями почек начальная и поддерживающая дозировка устанавливается путем титрирования одного из активных компонентов.

В течение всей терапии следует контролировать:

  • состояние почек;
  • содержание калия и натрия.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг/5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

Читайте также:  Головные боли падение зрения

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови – время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Читайте также:  Для остановки венозного кровотечения необходимо

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

– эссенциальная артериальная гипертензия

– терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Комментировать
2 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector